拮抗作用（antagonism）系指两种以上药物合并使用后，使作用减弱或消失，多数情况下不宜联会使用。如藿香正气水、消炎解毒片、蛇胆川贝散与乳酶生合用，可使乳酸菌被灭活，引起药效下降。含蛋白质及其水解物的中成药珍珠丸、清热解毒丸等不宜与小檗碱同服，因其所含蛋白质等成分水解生成的多种氨基酸可拮抗小碱的抗菌作用。但在临床上有时将有拮抗作用的药物有意识地配伍使用，以纠正主药的副作用和突出主药的主要作用。例如，具有中枢兴奋作用的麻黄碱可对抗催眠药巴比妥类药物的作用。但巴比妥类药物可减轻麻黄碱的中枢兴奋作用，故治疗哮喘时，二者经常合用。
基本简介
具体来讲是：各个因子联合作用时，一种因子能抑制或影响另一种因子起作用。如酸菜中DL-乳酸抑制细菌生长。
药理学解释
两药合用的效应小于它们分别作用的总和毒物的联合作用。
拮抗作用：指联合作用的毒性，小于其中各毒物成分单独作用毒性的总和。就是说其中某一毒物成分能促进机体对其它毒物成分的降解加速、排泄加快、吸收减少或产生低毒性代谢物等，使混合物毒性降低。
生物信息
拮抗作用是指不同激素对某一生理效应发挥相反的作用。
胰高血糖素是由胰岛A细胞分泌的，它的主要作用是促进糖原分解和非糖物质转化为葡萄糖，从而使血糖升高。当血糖含量较高时，胰岛素分泌增加，胰高血糖素分泌减少，两种激素桔抗作用的结果是促进血糖合成为糖原，并抑制非糖物质转化为葡萄糖，使血糖的含量降低。当血糖含量较低时，胰岛素分泌增加，胰高血糖素分泌增加，结果是促进糖原分解为葡萄糖，并促使非糖物质转化为葡萄糖，使血糖的含量升高。可见，胰岛素的降血糖作用与胰高血糖素的升血糖作用相互拮抗，共同实现对糖代谢的调节，使血糖含量维持在相对稳定的水平。
还有胰岛素和盐酸肾上腺素的拮抗作用。
微生物
拮抗作用指一类微生物抑制或杀死它类微生物的作用。拮抗作用是微生物界的普遍现象。
Fleming发现苄青霉素就是一个典型的例子，青霉菌可以产生青霉素来抑制葡萄球菌的生长。