比沙可啶(Bisacodyl),是一种刺激性缓泻药,属于非医保,非处方药。适用于清洁肠道(腹部X射线或内镜检查前,以及手术前、后);急、慢性便秘及习惯性便秘。其剂型为片剂、栓剂

比沙可啶不良反应有严重速发型超敏反应血管性水肿、超敏反应;脱水;眩晕、昏厥;腹部绞痛、腹痛、腹泻、恶心;便血、呕吐、腹部不适、肛门直肠不适;缺血性结肠炎。对该药及辅料过敏者、急腹症炎症性肠病患者、严重电解质紊乱者禁用。

比沙可啶为白色或类白色结晶性粉末。几乎不溶于水,略溶于乙醇,溶于丙酮。溶于稀无机酸。遮光处密闭保存。

医学用途

适应证

1.片剂:便秘;清洁肠道(腹部X射线或内镜检查前,以及手术前、后)。

2.乙硫异烟胺栓剂:用于急、慢性便秘及习惯性便秘。

给药说明

1.有较强刺激性,应避免将该药吸入或与眼睛、皮肤、黏膜接触。

2.为避免对胃的刺激,可用其肠溶片。

3.肠溶片服药时不得咀嚼或压碎,服药前2小时不得服牛奶或抗酸药,进餐后1小时内不宜服用该药。

4.该药不宜长期应用,使用3天无效,请马上就医。

用法用量

成人及12岁以上儿童:

1.口服:一次5~10mg,一日1次。2.直肠给药:一次10mg,一日1次。

制剂与规格

比沙可啶乙硫异烟胺:5mg。

比沙可啶片:5mg。

比沙可啶栓:10mg。

药理机制

该药属刺激性缓泻药。主要作用于大肠,药物本身对肠黏膜有较强的刺激作用,可刺激其感觉神经末梢,引起肠反射性蠕动增加而导致排便。还可刺激局部轴突反射和节段反射,产生广泛的放射性肠炎蠕动;同时可抑制结肠内钠、氯和水分吸收,使肠内容积增大,引起反射性排便。

药代动力学

餐后口服,10~12小时内起作用,直肠给药则1小时内起作用。口服仅小量被吸收,以葡萄糖苷酸形式从尿排出(有些患者排出达剂量的38%),10小时后约3%的葡萄糖苷酸在胆汁内出现,主要由粪便排出。

风险与禁忌

不良反应

1.免疫系统及感染:罕见:严重速发型超敏反应血管性水肿、超敏反应。

2.代谢及营养:罕见:脱水。

3.神经系统:常见:眩晕、昏厥。服用比沙可啶后产生的眩晕和昏厥似乎符合血管迷走神经反应(例如:用于腹部肌肉痉挛、排便)。

4.胃肠反应:常见:腹部绞痛、腹痛、腹泻、恶心。不常见:便血(大便带血)、呕吐、腹部不适、肛门直肠不适。罕见:结肠炎,包括缺血性结肠炎

禁忌证

1.对该药及辅料过敏者。

2.急腹症炎症性肠病患者禁用。

3.严重电解质紊乱。

药物过量

如果大剂量用药,可出现水样便腹泻)、腹部绞痛和具有临床意义的体液、钾及其他电解质流失。与其他缓泻药一样,长期过量使用比沙可啶可能会引起慢性腹泻、腹痛、低钾血症、继发性高醛固酮血症和肾结石。曾有报道称长期滥用缓泻药与肾小管损害、代谢性碱中毒以及继发于低钾血症的重症肌无力存在相关性。

药物相互作用

1.不宜与可产生尖端扭转的抗心律失常药合用。

2.与强心苷类合用易诱发其毒性作用。

3.服用该药前2小时不宜服用抗酸药。

4.使用阿片类止痛药的癌症患者,对该药耐受性差,可能会造成腹痛、腹泻和大便失禁,因此,不宜合用。

注意事项

1.用药期间不宜哺乳。

2.长期用药可能引起放射性肠炎功能紊乱、电解质紊乱结肠黑变病

特殊人群用药

儿童

1.6岁以下儿童禁用,急腹症炎症性肠病患者禁用。

2.长期用药可能引起结肠功能紊乱、电解质紊乱及结肠黑变病。

孕妇

孕妇禁用。

历史

比沙可啶是由德国勃林格殷格翰开发的通便剂,1952年首次在德国上市,临床用于缓解便秘和促进肠道排空。

风险提示

2025年2月,国家市场监督管理总局组织专家对食品中非法添加比沙可啶及其系列衍生物的有毒有害性进行评估、认定。比沙可啶通过对肠道壁产生刺激作用,起到促进排便、缓解便秘的效果,但同时也伴随有功能性肠病电解质异常和药物依赖,并可引起明显的腹部绞痛和过度腹泻等副作用;其脱乙酰代谢物和环丙甲酰替代物等为代表的系列衍生物含有与比沙可啶一致的核心药效团,具有同等属性和有毒有害性。

依据《食品安全法》,食品不得添加药品,而比沙可啶及其系列衍生物也从未获得批准作为食品添加剂或新食品原料,以及保健食品原料,因此,在食品中检出比沙可啶及其系列衍生物,属于非法添加。

由于比沙可啶及其系列衍生物具有相同/相似的核心药效团和临床功效,具有类似属性和危害性,食品中非法添加、使用比沙可啶及其系列衍生物可危害人体健康,甚至危及生命。

临床数据

比沙可啶栓剂与片剂治疗便秘临床疗效均较好,无明显毒副作用。与片剂相比栓剂有其独特的优点,即起效时间快,一般只需0.5h即可排便,因此,其不需像片剂限于晚上睡前使用,可在白天随时使用,其还适用于急需肠排空的病人。

化学信息

比沙可啶为白色或类白色结晶性粉末。几乎不溶于水,略溶于乙醇,溶于丙酮。溶于稀无机酸。分子式为C22H19NO4,分子量:361.4。

比沙可啶结构式:

专利

2021年5月17日,药大制药有限公司申请了专利(CN113230224A),一种比沙可啶片剂及其制备方法,于2021年8月10日获得授权,于2041年5月17日到期。

贮藏

遮光处密闭保存。

参考资料

比沙可啶.国家医保服务平台.2025-06-23

比沙可啶.国家药品监督管理局.2025-06-23

比沙可啶.国家药品监督管理局.2025-06-24

比沙可啶.药智专利通.2025-06-23