卡维地洛（Carvedilol）高浓度对钙离子通道有阻断作用。其通过α1受体阻断作用和非选择性的β受体阻断作用而引起两种毛细血管的扩张，减少外周阻力和降低血压。卡维地洛的血管扩张作用主要是对α1受体阻断作用产生的。一些代谢物也具有β受体阻断作用。这些代谢物也有微弱的血管舒张作用。
卡维地洛有较强的心脏和神经保护作用：与一般的β受体拮抗剂不同，高血压患者长期服用本品，不仅能扩张冠状动脉及肾血管，降低外周血管阻力，而且能降低体循环和肺循环阻力，有效地控制高血压。本品对肾功能有保护作用，并不改变肾血流量，但降低微量白蛋白尿，降低肾血管阻力，对血脂有良好的调节作用。